A magas vérnyomás elleni gyógyszerek új generációjának neve
A kalciumcsatorna-blokkoló hatású szerek osztályozása A kardiovaszkuláris morbiditásra és mortalitásra egyaránt kedvező hatásúak, a stroke előfordulásának csökkentésében, idős korban, izolált szisztolés hypertoniában elsőként ajánlott szerek, terhességben adhatók nifedipin.
ACE-gátlókkal, ARB-kkel együtt adva diabeteses a magas vérnyomás elleni gyógyszerek új generációjának neve, diabeteses nephropathia, valamint vesebetegség, veseelégtelenség esetén ajánlottak. A harmadik generációs lercanidipin erőteljes, nagy érfali szelektivitású dihidropiridin kalciumcsatorna-blokkoló, mely az L-típusú csatorna blokkolásán túl számos előnyös hatással is rendelkezik endothelialis, antioxidáns hatás.
Rövid plazmafelezési idejű, ugyanakkor erősen lipofil, és ezért az érfalban tartósan fejti ki értágító hatását. Nem aktiválja a szimpatikus idegrendszert, sem a szívfrekvenciát, sem annak variabilitását nem befolyásolja.
Antihipertenzív hatékonysága beszűkült vesefunkció esetén sem változik. Idős korban, 2-es típusú diabetes mellitusban egyaránt ajánlott alkalmazása. A glomerulus mind afferens, mind efferens arteriolájának tágulatát okozza, gátolja a glomeruláris hipertrófiát, mérsékli a proteinuriát. A kalciumcsatorna-blokkoló-kezelés során észlelhető bokaödéma hátterében részben a prekapilláris vazodilatáció, intrakapilláris nyomásnövekedés áll, melynek következménye az intravaszkuláris térből az interstíciumba történő folyadékáramlás.
Ez a mellékhatás a kalciumcsatorna-blokkoló-kezelés során gyakori, és ez ideig a dihidropiridin kalciumantagonisták osztályhatásának lehetett gondolni.
Lercanidipin-kezelés során jóval ritkábban észlelhető, ami a lercanidipinre egyedülállóan jellemző posztkapilláris vazodilatációval magyarázható.
A növekedés okai
Az ELLE-vizsgálatban Elderly and Lercanidipine időskorú 65 év felettienyhe és középsúlyos hypertoniás betegeket kezeltek, multicentrikus, kettős vak, randomizált elrendezésben. Az eredmények a lercanidipin megfelelő hatékonyságát és jó tolerálhatóságát, biztonságos alkalmazhatóságát igazolták időskori hypertoniában is.
A dihidropiridin kalciumcsatorna-blokkolók így a harmadik generációs lercanidipin is az elmúlt évek A szintű bizonyítékai alapján primer fatális és nem fatális CV események, hirtelen halál és szekunder összhalálozás, összes nem fatális esemény végpontok vonatkozásában bizonyítottan hatékony készítmények.
Időskori és izolált szisztolés hypertonia esetén, különböző glomeruláris vesebetegségekben, diabetesben, illetve metabolikus szindrómában monoterápiában, illetve kombinációban a magas vérnyomás kezelésére hatékony, biztonsággal adható készítmények. Egyértelműen megfogalmazható, hogy a harmadik generációs kalciumcsatorna-blokkoló lercanidipin mindazokat a kedvező tulajdonságokat hordozza, melyek a kalciumcsatorna-blokkolókra jellemzőek, azonban mind mellékhatásprofilja, mind vérnyomáscsökkentő és vesevédő hatása kedvezőbb.
A béta-blokkolók alkalmazási területe A béta-blokkoló-kezelés, amelyet Sir James Black később orvosi Nobel-díjjal elismert munkássága nyomán óta ismerünk, az egyik legszélesebb indikációs körrel bíró, összetett hatású gyógyszeres lehetőség.
A béta-blokkolóknak három generációja ismert, közülük első generációs béta-blokkoló a propranolol, amely egyenlő mértékben gátolja a béta1- és béta2-adrenerg receptorokat, ezért nem szelektív béta-blokkolónak nevezzük.
A második generációs béta-blokkolók nagyobb affinitással kötődnek a béta1-receptorhoz, mely miatt szelektív béta-blokkolónak nevezzük ezeket a hatóanyagokat metoprolol, bisoprolol, atenolol.
Nagy adagban azonban béta2-receptor-gátló hatásuk is van.
Az új generációs eszközök jellemzői
A harmadik generációs béta-blokkolók két alcsoportra oszthatók. A korábban felfedezett hatóanyagok csoportjába tartoznak a vazodilatátor hatással is rendelkező béta-blokkolók a nem szelektív labetalol, alfa1-receptor-gátló hatással, a carvedilol béta1-szelektív alfa1-receptor-gátló hatással és a bucindolol, amely ugyancsak nem szelektív béta-blokkoló alfa1-receptor-gátló hatással.
A harmadik generációs béta-blokkolók újabb csoportjába tartozik a nebivolol, igen kifejezett szelektív béta1-receptor-blokkoló és az endotheliumfüggő vazodilatátor hatással. A hipertrófiás cardiomyopathia, mitralis prolapsus, hosszú QT szindróma, mitralis stenosis, congestiv cardiomyopathia, hiperkinetikus állapotok mellett néhány nem kardiovaszkuláris indikáció is ismert, így migrénprofilaxis, esszenciális tremor, alkoholmegvonással járó állapot, fokozott pajzsmirigy- és mellékpajzsmirigy-működés, digitalisintoxicatio, glaucoma, portalis hypertensio.
Az antihipertenzív szer választásakor fontos fogyatékosság mértéke magas vérnyomásban, hogy a szer hosszú hatástartamú legyen 24 órás hatásnapi egyszeri bevétellel biztosítson folyamatos vérnyomáscsökkentő hatást a legkevesebb mellékhatás mellett.
Használati jelzések
A béta-blokkolók csoportjára általában jellemző a kedvezőtlen metabolikus hatás; azaz csökkentik az inzulinérzékenységet, fokozzák a diabetes mellitus incidenciáját különösen thiazid diuretikummal együtt adva, ezenkívül testsúlynövekedést és erectilis diszfunkciót okozhatnak. A gyógyszerek kiválasztásánál minden esetben gondos mérlegelés szükséges, a szövődményes vagy társbetegségek rontó, illetve a speciális állapotban felléphető mellékhatások figyelembevételével.
A béta-blokkolók a centrális szimpatikus aktivitást gátolják, és negatív inotrop hatásuk révén hypertoniás betegekben a perctérfogat csökkenését okozzák.
A harmadik generációjú béta-blokkoló nebivolol a nitrogén-monoxid-felszabadulás növelésével értágító hatással is rendelkezik. A nebivololt kisebb fokú negatív inotropia, a nagyobb vérnyomáscsökkentő hatékonyság és kevesebb mellékhatás jellemzi. A többi béta-blokkolónál nagyobb mértékű béta1-szelektivitás mellett az ISA-aktivitás hiánya mutatható ki.
A gyógyszerelés folyamatosan fejlődik
A vazodilatáció, a plakk-képződés gátlása, a thrombocytaaggregáció csökkentése és az antiproliferatív hatások a nebivolol egyedülálló sajátosságai a béta-blokkolók csoportjában. A nebivolol az A magas vérnyomás elleni gyógyszerek új generációjának neve mechanizmuson keresztül okoz endotheliumdependens vazodilatációt.
Emellett endotheltől függetlenül is hat a vaszkuláris simaizomzatra, ezáltal a többi béta-blokkolótól eltérően csökkenti a perifériás rezisztenciát.
Hatására csökken a szív elő- és utóterhelése, a pre- és afterload, csökkenti a szívfrekvenciát, valamint a bal kamrai végdiasztolés nyomást.
Kalciumcsatorna-blokkolók
Ugyanakkor a verővolument növeli, a perctérfogat nem változik. Az inzulinszenzitivitást növeli, ezáltal nem jellemzi diabetest okozó hosszú távú mellékhatás.
Az NO-ra kifejtett kedvező hatása hypertoniás betegekben erectilis dysfunctio esetén is megfigyelhető. A centrális vérnyomás nebivolollal elérhető hatékony csökkenése valószínűsíti a stroke és egyéb centrális vérnyomáshoz kapcsolódó szövődmények rizikójának megfelelő csökkenését is.
A nebivolollal végzett ENECA vizsgálatban krónikus szívelégtelenségben szenvedő idős betegekben kedvező kardiális változásokat találtak. A nem szelektív béta-blokkolók egyik legkellemetlenebb mellékhatása az izomgyengeség és fáradékonyság. Ennek oka az, hogy terhelésre nem elégséges a glükózfelszabadulás a vázizomzatból a béta2-receptor-blokkolás eredményeképpen.
A nem szelektív béta-blokkolók a béta2-blokád révén perifériás vazokonstrikciót okozhatnak, és ez megmagyarázza a hűvös végtag érzését is béta-blokkoló-kezelés során.
A leggyakrabban alkalmazott gyógyszerek legfontosabb tulajdonságai
A nebivolol vazodilatatív hatású, szelektív béta1-blokkoló és nem béta2-receptor-blokkoló, ezért alkalmazása során a fáradtságérzés nem vagy csak igen elvétve jelentkezik. A vazodilatátor hatású béta-blokkoló-kezelés a vérnyomást és a szívfrekvenciát mind nyugalomban, mind dinamikus terhelés okozta emelkedéskor szignifikánsan csökkenti. Ez a fizikailag aktív hypertoniás betegek számára biztonságot jelent, terheléskor az extrém fokú vérnyomás-emelkedés nebivolol-kezelés során nem jelentkezik.
A változatlan adrenalin, endothelin és növekvő pitvari natriuretikus peptid érték — amit magas vérnyomás kezelése keleti gyógyszerekkel terhelés során észleltek — kedvező hormonális állapotot tükröz.
- Ha a szervezet részéről ilyen reakciók lépnek fel, el kell utasítania a gyógyszer bevételét, és jelentenie kell a mellékhatásokat a kezelőorvosnak.
- Gyógyszerkereső - Vérnyomáscsökkentők - 1. oldal
Az értágító hatású nebivolol nem csökkenti a perctérfogatot inkább nő a perctérfogat és kevésbé befolyásolja a légzésfunkciót, ami a fizikai terhelhetőség szempontjából kedvező.
Azokban az esetekben, amikor béta-blokkoló-kezelés ajánlott, érdemes a hasonlóságok mellett a különbözőségeket is figyelembe venni.
