A magas vérnyomás elleni gyógyszerek új generációjának neve


A kalciumcsatorna-blokkoló hatású szerek osztályozása A kardiovaszkuláris morbiditásra és mortalitásra egyaránt kedvező hatásúak, a stroke előfordulásának csökkentésében, idős korban, izolált szisztolés hypertoniában elsőként ajánlott szerek, terhességben adhatók nifedipin.

a magas vérnyomás elleni gyógyszerek új generációjának neve hagyományos módszerek a magas vérnyomás kezelésére

ACE-gátlókkal, ARB-kkel együtt adva diabeteses a magas vérnyomás elleni gyógyszerek új generációjának neve, diabeteses nephropathia, valamint vesebetegség, veseelégtelenség esetén ajánlottak. A harmadik generációs lercanidipin erőteljes, nagy érfali szelektivitású dihidropiridin kalciumcsatorna-blokkoló, mely az L-típusú csatorna blokkolásán túl számos előnyös hatással is rendelkezik endothelialis, antioxidáns hatás.

Rövid plazmafelezési idejű, ugyanakkor erősen lipofil, és ezért az érfalban tartósan fejti ki értágító hatását. Nem aktiválja a szimpatikus idegrendszert, sem a szívfrekvenciát, sem annak variabilitását nem befolyásolja.

Antihipertenzív hatékonysága beszűkült vesefunkció esetén sem változik. Idős korban, 2-es típusú diabetes mellitusban egyaránt ajánlott alkalmazása. A glomerulus mind afferens, mind efferens arteriolájának tágulatát okozza, gátolja a glomeruláris hipertrófiát, mérsékli a proteinuriát. A kalciumcsatorna-blokkoló-kezelés során észlelhető bokaödéma hátterében részben a prekapilláris vazodilatáció, intrakapilláris nyomásnövekedés áll, melynek következménye az intravaszkuláris térből az interstíciumba történő folyadékáramlás.

Ez a mellékhatás a kalciumcsatorna-blokkoló-kezelés során gyakori, és ez ideig a dihidropiridin kalciumantagonisták osztályhatásának lehetett gondolni.

Lercanidipin-kezelés során jóval ritkábban észlelhető, ami a lercanidipinre egyedülállóan jellemző posztkapilláris vazodilatációval magyarázható.

A növekedés okai

Az ELLE-vizsgálatban Elderly and Lercanidipine időskorú 65 év felettienyhe és középsúlyos hypertoniás betegeket kezeltek, multicentrikus, kettős vak, randomizált elrendezésben. Az eredmények a lercanidipin megfelelő hatékonyságát és jó tolerálhatóságát, biztonságos alkalmazhatóságát igazolták időskori hypertoniában is.

A dihidropiridin kalciumcsatorna-blokkolók így a harmadik generációs lercanidipin is az elmúlt évek A szintű bizonyítékai alapján primer fatális és nem fatális CV események, hirtelen halál és szekunder összhalálozás, összes nem fatális esemény végpontok vonatkozásában bizonyítottan hatékony készítmények.

a magas vérnyomás elleni gyógyszerek új generációjának neve hirudoterápia magas vérnyomásért fórum

Időskori és izolált szisztolés hypertonia esetén, különböző glomeruláris vesebetegségekben, diabetesben, illetve metabolikus szindrómában monoterápiában, illetve kombinációban a magas vérnyomás kezelésére hatékony, biztonsággal adható készítmények. Egyértelműen megfogalmazható, hogy a harmadik generációs kalciumcsatorna-blokkoló lercanidipin mindazokat a kedvező tulajdonságokat hordozza, melyek a kalciumcsatorna-blokkolókra jellemzőek, azonban mind mellékhatásprofilja, mind vérnyomáscsökkentő és vesevédő hatása kedvezőbb.

A béta-blokkolók alkalmazási területe A béta-blokkoló-kezelés, amelyet Sir James Black később orvosi Nobel-díjjal elismert munkássága nyomán óta ismerünk, az egyik legszélesebb indikációs körrel bíró, összetett hatású gyógyszeres lehetőség.

A béta-blokkolóknak három generációja ismert, közülük első generációs béta-blokkoló a propranolol, amely egyenlő mértékben gátolja a béta1- és béta2-adrenerg receptorokat, ezért nem szelektív béta-blokkolónak nevezzük.

A második generációs béta-blokkolók nagyobb affinitással kötődnek a béta1-receptorhoz, mely miatt szelektív béta-blokkolónak nevezzük ezeket a hatóanyagokat metoprolol, bisoprolol, atenolol.

Nagy adagban azonban béta2-receptor-gátló hatásuk is van.

Az új generációs eszközök jellemzői

A harmadik generációs béta-blokkolók két alcsoportra oszthatók. A korábban felfedezett hatóanyagok csoportjába tartoznak a vazodilatátor hatással is rendelkező béta-blokkolók a nem szelektív labetalol, alfa1-receptor-gátló hatással, a carvedilol béta1-szelektív alfa1-receptor-gátló hatással és a bucindolol, amely ugyancsak nem szelektív béta-blokkoló alfa1-receptor-gátló hatással.

A harmadik generációs béta-blokkolók újabb csoportjába tartozik a nebivolol, igen kifejezett szelektív béta1-receptor-blokkoló és az endotheliumfüggő vazodilatátor hatással. A hipertrófiás cardiomyopathia, mitralis prolapsus, hosszú QT szindróma, mitralis stenosis, congestiv cardiomyopathia, hiperkinetikus állapotok mellett néhány nem kardiovaszkuláris indikáció is ismert, így migrénprofilaxis, esszenciális tremor, alkoholmegvonással járó állapot, fokozott pajzsmirigy- és mellékpajzsmirigy-működés, digitalisintoxicatio, glaucoma, portalis hypertensio.

Az antihipertenzív szer választásakor fontos fogyatékosság mértéke magas vérnyomásban, hogy a szer hosszú hatástartamú legyen 24 órás hatásnapi egyszeri bevétellel biztosítson folyamatos vérnyomáscsökkentő hatást a legkevesebb mellékhatás mellett.

Használati jelzések

A béta-blokkolók csoportjára általában jellemző a kedvezőtlen metabolikus hatás; azaz csökkentik az inzulinérzékenységet, fokozzák a diabetes mellitus incidenciáját különösen thiazid diuretikummal együtt adva, ezenkívül testsúlynövekedést és erectilis diszfunkciót okozhatnak. A gyógyszerek kiválasztásánál minden esetben gondos mérlegelés szükséges, a szövődményes vagy társbetegségek rontó, illetve a speciális állapotban felléphető mellékhatások figyelembevételével.

A béta-blokkolók a centrális szimpatikus aktivitást gátolják, és negatív inotrop hatásuk révén hypertoniás betegekben a perctérfogat csökkenését okozzák.

A harmadik generációjú béta-blokkoló nebivolol a nitrogén-monoxid-felszabadulás növelésével értágító hatással is rendelkezik. A nebivololt kisebb fokú negatív inotropia, a nagyobb vérnyomáscsökkentő hatékonyság és kevesebb mellékhatás jellemzi. A többi béta-blokkolónál nagyobb mértékű béta1-szelektivitás mellett az ISA-aktivitás hiánya mutatható ki.

A gyógyszerelés folyamatosan fejlődik

A vazodilatáció, a plakk-képződés gátlása, a thrombocytaaggregáció csökkentése és az antiproliferatív hatások a nebivolol egyedülálló sajátosságai a béta-blokkolók csoportjában. A nebivolol az A magas vérnyomás elleni gyógyszerek új generációjának neve mechanizmuson keresztül okoz endotheliumdependens vazodilatációt.

Emellett endotheltől függetlenül is hat a vaszkuláris simaizomzatra, ezáltal a többi béta-blokkolótól eltérően csökkenti a perifériás rezisztenciát.

Hatására csökken a szív elő- és utóterhelése, a pre- és afterload, csökkenti a szívfrekvenciát, valamint a bal kamrai végdiasztolés nyomást.

Kalciumcsatorna-blokkolók

Ugyanakkor a verővolument növeli, a perctérfogat nem változik. Az inzulinszenzitivitást növeli, ezáltal nem jellemzi diabetest okozó hosszú távú mellékhatás.

a magas vérnyomás elleni gyógyszerek új generációjának neve víz a magas vérnyomás mértékére

Az NO-ra kifejtett kedvező hatása hypertoniás betegekben erectilis dysfunctio esetén is megfigyelhető. A centrális vérnyomás nebivolollal elérhető hatékony csökkenése valószínűsíti a stroke és egyéb centrális vérnyomáshoz kapcsolódó szövődmények rizikójának megfelelő csökkenését is.

A nebivolollal végzett ENECA vizsgálatban krónikus szívelégtelenségben szenvedő idős betegekben kedvező kardiális változásokat találtak. A nem szelektív béta-blokkolók egyik legkellemetlenebb mellékhatása az izomgyengeség és fáradékonyság. Ennek oka az, hogy terhelésre nem elégséges a glükózfelszabadulás a vázizomzatból a béta2-receptor-blokkolás eredményeképpen.

A nem szelektív béta-blokkolók a béta2-blokád révén perifériás vazokonstrikciót okozhatnak, és ez megmagyarázza a hűvös végtag érzését is béta-blokkoló-kezelés során.

A leggyakrabban alkalmazott gyógyszerek legfontosabb tulajdonságai

A nebivolol vazodilatatív hatású, szelektív béta1-blokkoló és nem béta2-receptor-blokkoló, ezért alkalmazása során a fáradtságérzés nem vagy csak igen elvétve jelentkezik. A vazodilatátor hatású béta-blokkoló-kezelés a vérnyomást és a szívfrekvenciát mind nyugalomban, mind dinamikus terhelés okozta emelkedéskor szignifikánsan csökkenti. Ez a fizikailag aktív hypertoniás betegek számára biztonságot  jelent, terheléskor az extrém fokú vérnyomás-emelkedés nebivolol-kezelés során nem jelentkezik.

A változatlan adrenalin, endothelin és növekvő pitvari natriuretikus peptid érték — amit magas vérnyomás kezelése keleti gyógyszerekkel terhelés során észleltek — kedvező hormonális állapotot tükröz.

  1. Ha a szervezet részéről ilyen reakciók lépnek fel, el kell utasítania a gyógyszer bevételét, és jelentenie kell a mellékhatásokat a kezelőorvosnak.
  2. Gyógyszerkereső - Vérnyomáscsökkentők - 1. oldal

Az értágító hatású nebivolol nem csökkenti a perctérfogatot inkább nő a perctérfogat és kevésbé befolyásolja a légzésfunkciót, ami a fizikai terhelhetőség szempontjából kedvező.

Azokban az esetekben, amikor béta-blokkoló-kezelés ajánlott, érdemes a hasonlóságok mellett a különbözőségeket is figyelembe venni.